辉瑞三大最终案例：立普妥、络活喜、傲坦

评分挑战口服之间孰优孰劣最简单的双重的点就是“和可靠度”。2012月末，毒胶囊惨案成现后，很多跨国公司在接下去的广告广告宣传广告宣传中所，爆冷调“安全叫作检验”或“安全叫作生产”的药品低质量行政以人为本。

当然，越来越多的跨国公司在广告广告宣传广告宣传中所但会重点阐述自己外科的优越性：外科观察类的文章仍未不在话下，偱始得现代医学才是王道。然而，巴斯夫公司却在2012年各种研讨但会上广告宣传“低质量叫作形态”的本质，并且以三个糖尿病本品为具体实例，解读口服分子形态本身所偷偷地有的和安全各个方面的压倒性，从所谓上凸显厂家关联性，使得医生心服口服。

降炎药市场占有率三冠王：立普妥

所谓的口服“包罗”，所指正因如此种类的主导作用机理完全相同。比如他威类口服，其主导作用机理都有诱发羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶而起到减缓炎的效用。在主板销售的洛伐他威(美降之)、辛伐他威(舒降之)、普伐他威(普拉固)、氟伐他威(来适可)、阿托伐他威(立普妥)和瑞舒伐他威(可定)中所，全部都因为偷偷地有共约同的二醇庚酸双键而被称做他威，这是口服命名的必需原则。

然而，为什么立普妥只能成为众多他威中所销售额三冠王？巴斯夫公司从其分子形态中所找出了依据。

1.立普妥较慢短时间的因亦同叫作其形态中所契合的替换基

立普妥母体形态是由吡咯环中与三个氢原子中相连的，可沉淀性很爆冷，因此，它进入肝肝细胞的相对速度相对于其他的他威慢，血药浓度约峰的星期就最短，极少1-2每隔，而舒降之是4每隔，可定也要3-5每隔。

依据这个在形态上，立普妥就着手了外科上特别关心“较慢短时间”的PCI围手术期本品的研究课题，始得实了他威“较慢想得到”的压倒性。比如，ARMYDA研究课题中所，立普妥干预组使糖尿病升高81%，主要不顺瓣膜惨案升高88%。

2.立普妥爆冷效且主导作用星期长的因亦同叫作其活性激亦同产物

立普妥在肝细胞激亦同时，三个氢原子中上的其中所一个但会生成对醇苯和临醇苯，这两个激亦同产物效用越来越厉害。

第一，它们整体上减缓LDL-C的能力与母体相当，都可以在血表面张力和肝脏内必要诱发炎的多肽，进一步研究课题始得实，立普妥对HMG-CoA还原酶的循环中诱发活性约70%得益于其激亦同产物。

第二，它们还只能灭活肝基质上的氧自由基，充分发挥水沉淀性主导作用，这种效用是立普妥母体和其他他威都不具备的能力，比如，可定以原形起减缓LDL-C主导作用的，但原形水沉淀性主导作用偏，而激亦同产物必需上无活性。

第三，它们的半衰期较短，约20-30每隔，这样就使得立普妥的效用各个方面不极少短时间慢，而且主导作用星期长。一般的口服通常是短时间慢，主导作用星期短，类似于立普妥这种短时间慢，主导作用星期长的口服，实属罕见。

3.立普妥可靠度高叫作其醇活性激亦同产物

与立普妥同一年主板的西立伐他威(赞斯亭)因为成现多个软骨沉淀解病例退市了，澳大利亚FDA也对某些他威的四肢可靠度提成过发成。并不一定，可沉淀性爆冷的他威四肢可靠度都存在问题，但立普妥却体现不错的四肢可靠度，为什么呢?

这举例来说与立普妥的氢原子中形态引发醇化后，水沉淀性大大缩减。水脂兼沉淀的在形态上使得立普妥号称完美。统计44项立普妥的研究课题，共约16500例患儿可用立普妥，肌痛引发率为4%，且无1例肌炎或软骨沉淀解病例成现。

炎腹水药市场占有率三冠王：AIM活贵

尽管腹水口服的势头众所周知让位给到ARB类，但在我国，CCB类仍然独领吹，其中所的AIM活贵又是算是的电感口服的“东方不败”，在与赞新同和波依定的挑战中所，依然位处上吹。

2012年，巴斯夫公司越来越有启动了我国慢病行政低质量作出贡献工程项目(Great China)，广告宣传腹水是卒中所、糖尿病的极为重要可怕各种因亦同，糖尿病患儿的血压行政需要遵从“平稳电感，有效缩减远期预后”。这是化疗以人为本的越来越新，巴斯夫当然要在这个新化疗以人为本下越来越加凸显AIM活贵的压倒性，让其三冠王重要性顺理成章。怎么做?最佳的必需是广告宣传其契合的分子形态。

1.AIM活贵的静脉管控主导作用叫作其契合的分子形态

AIM活贵是苯磺酸氨氯地平。在生理pH水平下，苯磺酸氨氯地平的二氢环中偷偷地时是电荷，从而保始得其不极少充分地与静脉中所枢神经肝基质上钙通道细胞内联结，越来越使得这个二氢环中安放炎的核心周边地区。

这有什么含意呢?如此可以短时间内诱发泡沫肝细胞成型的关键步骤，即低密度脂质的群聚!他威可以减缓低密度脂质的多肽，而AIM活贵是诱发这些脂质的群聚，它们在炎食道粥样凝固各个方面别具特色。很极为重要的是，其他电感口服未这种契合的分子形态，所以也不具备AIM活贵这种静脉管控主导作用---可避免了其他CCB的“类震荡”。

2.AIM活贵炎食道粥样凝固的效用独立于其电感主导作用

腹水是糖尿病的可怕各种因亦同之一，仍未忧郁症糖尿病如糖尿病的患儿，其化疗供给不极少极少是减缓血压，还要保持稳定斑点，再一缩减心肌梗死惨案，这是化疗的实际上目的。AIM活贵偷偷地时是电荷的契合分子形态，通过一系列的研究课题，始得实其炎食道粥样凝固的效用有数如下的主导作用：

①缩减脂质的水沉淀性能力;

②诱发中所枢神经肝细胞增殖和迁移;

③诱发肝细胞因子诱导的内皮肝细胞细胞分裂;

④调节静脉肝细胞因子表约和肝细胞外基质成型。越来越有含意的是，这些主导作用不是因为电感造成的，而是独立于电感都有的效用，这些效用偷偷地给心肌梗死患儿的既得利益是保持稳定斑点，并且再一缩减心肌梗死惨案。

3.AIM活贵成为唯一偷偷地有最尤其糖尿病适应症的长效CCB

时是因为AIM活贵依据其分子形态中所这种偷偷地时是电荷的契合性偷偷地有的化疗压倒性，2011年，SFDA越来越新了它的中所文附偷偷地，明确认同其在电感外，还只能运用于：

①慢性保持稳定性哮喘的对症化疗，可单独运用或与其他炎哮喘口服牵头运用;

②确诊或寻常的静脉痉挛性哮喘的化疗，单独运用或与其他炎哮喘口服牵头运用;

③经静脉MRI始得实为糖尿病患儿的化疗。这种唯一性的分子形态引导成唯一的“最尤其糖尿病适应症”，无疑为厂家的外科推广奠定无与伦比的的压倒性。

ARB集团的第七个新军：傲坦

这些年，主板的ARB类电感药很多种了。根据品牌广告广告宣传专家的论点，市场挑战的结局，正因如此厂家排名第四及之后的种类再一都不太可能共存。而敖坦(太古洋行可替换)仍未是我国市场第七个可替换了，它该如何加入到挑战一齐中所并再一夺下胜利呢?

举例来说，巴斯夫公司2012年接手这个种类的广告广告宣传代理权后，从其分子形态中所的两条侧单链入手，借助前些年红火的王家卫歌舞片《2046》，也以2046作为厂家的基本特征，让人一目了然。

1.傲坦的两条侧单链使AT1细胞内0诱导

这个本质的第一步，是阐明AT1细胞内的诱导的系统有两个必需，一是瓣膜局部造成的静脉紧张亦同II(AngII)通过自分泌或旁分泌的系统主导作用于AT1细胞内并使之诱导(称作矿物学诱导);二是瓣膜肌肝细胞的工程学牵张也但会必要诱导AT1细胞内，细胞内静脉肥厚(称作工程学诱导)。

第二步，明确ACEI的主导作用的系统是第一条必需的诱发，也是所有ARB的主导作用的系统，即ARB共约同的芳基四哌啶环中起到这种诱发矿物学诱导的效用。

第三步，认为只能诱发第二条必需的ARB，只有太古洋行可替换、氯可替换和托地可替换，因为这三个口服形态中所在芳基四哌啶环中上还有甲基侧单链，这个甲基侧单链诱发AT1细胞内的工程学诱导。

2.傲坦的两条侧单链有4个亚基紧密联结AT1细胞内

思考这项以下内容的步骤是：除去了其他糖类后，剩来就是比起太古洋行可替换与与氯可替换和托地可替换形态上的诸家了。很相比，太古洋行可替换在芳基四哌啶环中上除了甲基侧单链外，还有醇侧单链，这是其他6个ARB都未的。这种契合双单链形态，可以跟AT1细胞内上的4个亚基联结，造成对AT1细胞内矿物学诱导和工程学诱导的完全诱发。也就是说，氯可替换和托地可替换在工程学诱导各个方面，只有2个亚基的联结，而太古洋行可替换是4个亚基的联结，其诱发能力大大超越它们。

3.傲坦的两条侧单链在外科效用各个方面比其他6个ARB都具压倒性

我们再梳理下逻辑：如果只比起诱发矿物学诱导的能力，这6个ARB都大概;如果再比起诱发工程学诱导的能力，就剩太古洋行可替换、氯可替换和托地可替换了。

在这三个糖类的矿物学形态中所，因为只有太古洋行可替换的芳基四哌啶环中上有两条侧单链，而这两条侧单链可以和AT1细胞内的4个侧单链牢固地联结，所以相对于其他6个ARB口服，唯有傲坦只能爆冷力地完全截断工程学诱导的某种程度，从而最大程度诱发了患儿的静脉肥厚的令人满意。

事实上，从目前定为的偱始得研究课题中所，始得实敖坦有以下效用：①相比反转静脉表面张力肥厚;②有效反转食道粥样凝固斑点;③迅速减缓血浆上皮细胞因子水平;④爆冷力减缓腹水患儿左室肥厚令人满意。

点评：这些年，补充剂广告广告宣传的性地显然都注重外科偱始得科学研究课题的结果，认为那是最关键的挑战广告宣传点。然而，不同的外科研究课题方案、不同的惨案终点选择其实要其实比起成正因如此种类的差异，并不更容易，所以化疗手册上只有包罗的中选，做不到种类优劣的评分。巴斯夫公司2012年以“低质量叫作形态”为意象的广告广告宣传广告宣传，让口服之间的比起从最必需的分子形态入手，可谓“时是本清源”之行，回归到挑战的必需点。

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